马西替坦

通用名: 马西替坦

别名: 马昔腾坦、Opsumit

商品名: 傲朴舒

英文名称: Macitentan

马西替坦是什么药？

马西替坦是内皮素受体拮抗药。在临床上主要用于治疗肺动脉高压。

马西替坦有哪些用途？

马西替坦用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO分组1），延缓疾病进展。

马西替坦有哪些制剂和规格？

马西替坦在临床上常用的是片剂。具体如何选择请咨询医生。

• 马西替坦片剂：10毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用马西替坦？

• 对马西替坦过敏的患者禁用。

• 妊娠期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用马西替坦？

• 儿童用药的安全性及有效性尚未确立，应慎用。

• 哺乳期妇女应慎用，如确需要，应暂停哺乳。

马西替坦与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用马西替坦前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解马西替坦的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

马西替坦为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 口服，10毫克，每日1次。未对超过10毫克的剂量进行研究，故不推荐。

用药期间注意事项

• 马西替坦可导致转氨酶升高、肝毒性和肝功能衰竭。若出现恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲乏、食欲缺乏、黄疸、尿赤黄、发热、瘙痒等要告知医生，如有临床意义的转氨酶升高，或转氨酶升高伴胆红素升高（＞2倍正常上限），或伴有肝毒性的临床症状者应停药。无肝毒性临床症状者，等到肝酶正常后，再重新开始治疗。

• 一旦发现肺水肿的迹象，考虑存在周围血管闭塞性疾病的可能性（PVOD），如能确定，应停药。

• 其他内皮素受体拮抗药可影响精子生成，应告知男性患者对生育的潜在影响。

• 包括马西替坦在内的内皮素受体拮抗药都可引起血红蛋白及血细胞比容降低。这种降低多发生于用药早期，继后则趋向稳定。血红蛋白降低者很少需要输血。严重贫血的患者不推荐开始马西替坦治疗，马西替坦治疗前及治疗期中，如临床需要，应监测血红蛋白水平。

• 开始马西替坦治疗前及治疗期间，每月都应进行妊娠测试，如果治疗期间已有妊娠或怀疑妊娠，应与医护人员联系，进行妊娠测试。医护人员应告知妊娠测试阳性者马西替坦对胎儿的潜在风险。

• 在马西替坦治疗期间及治疗结束后1个月，育龄期妇女必须采用适当的避孕措施。患者应选择高度有效的避孕方法（如宫内避孕器、避孕植入剂、输卵管绝育术）或联合避孕方法（激素法与屏障法或两种屏障法同时使用）。即使性伴侣行输精管切除术，也必须与激素或屏障法同时使用。

• 马西替坦曾给予健康者单剂量高达600毫克（批准剂量的60倍），观察到头痛、恶心和呕吐等毒性反应。一旦过量，如有需要，应采取常规的支持措施。透析不太可能奏效，因为马西替坦的蛋白结合率高。

如果我漏服药物怎么办？

尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间，就不要加用所漏服的药物。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 出现流感症状。

• 严重的急性感染。

• 严重代谢、内分泌或电解质紊乱。

马西替坦应该如何保存？

• 马西替坦药品应贮于20～25℃，短期携带允许保存于15～30℃。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

马西替坦可能有哪些不良反应？

马西替坦会有如下不良反应。

• 贫血。

• 鼻咽炎。

• 支气管炎。

• 流感。

• 尿道感染。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与马西替坦相互作用？

有些药物可能与马西替坦相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与马西替坦一起使用前请咨询医生。

• 强效CYP3A4诱导剂（如利福平）可显著降低马西替坦的暴露量，马西替坦应避免与强效CYP3A4诱导剂合用。

• 强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）可升高马西替坦的暴露量约1倍。马西替坦应避免与强效CYP3A4抑制剂合用，许多抗HIV药物（如利托那韦）又都是强效CYP3A4抑制剂，因此，同时需要强效CYP3A4抑制剂进行抗HIV治疗者，应选择其他治疗方法。

妊娠期和哺乳期能否用马西替坦？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，马西替坦属于妊娠期安全等级X：在动物或人体研究表明它可使胎儿异常，和（或）根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据，有确凿的对人胎儿风险的证据，因此妊娠妇女应用这类药物的风险显然超过潜在益处。

妊娠期妇女禁用；马西替坦是否可以经乳汁分泌尚不明确，哺乳期妇女使用前请务必咨询医生。哺乳期妇女应慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养。

如何合理使用马西替坦？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 马西替坦是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 马西替坦需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。