奇搜宝药物百科曲前列尼尔

曲前列尼尔

通用名: 曲前列尼尔

英文名称: Treprostinil

曲前列尼尔是什么药?

曲前列尼尔是前列腺素类药。临床主要用于治疗肺动脉高压(PAH)(WHO分组1)减轻与运动相关的症状。

曲前列尼尔有哪些用途?

曲前列尼尔可用于治疗肺动脉高压(PAH)(WHO分组1)减轻与运动相关的症状。

曲前列尼尔有哪些制剂和规格?

曲前列尼尔有好几种制剂和规格,它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

  • 曲前列尼尔注射剂:20毫克/20毫升;50毫克/20毫升;100毫克/20毫升;200毫克/20毫升。

  • 曲前列尼尔吸入剂:1.74毫克/2.9毫升。

用药前须知

什么情况下禁止使用曲前列尼尔?

对曲前列尼尔过敏的患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用曲前列尼尔?

  • 妊娠期妇女应权衡利弊,在利大于弊的情况下使用。

  • 哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳。

  • 生产和分娩的安全性和有效性尚未确定,应慎用。

  • 注射剂16岁及以下、吸入剂18岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确定,应慎用。

  • 老年人肝、肾功能不全者慎用。

曲前列尼尔与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用曲前列尼尔前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解曲前列尼尔的药物不良反应,做好一定的心理准备。

我该如何用药?

曲前列尼尔为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

  • 注射剂的剂量与用法

    • 曲前列尼尔注射剂可不经稀释直接给药,或用注射用水、0.9%氯化钠注射液稀释后静脉输入,亦可用Folan(依前列醇钠注射液)的无菌稀释液稀释。

    • 曲前列尼尔可皮下滴注或静脉滴注,曲前列尼尔最佳给药途径为皮下滴注,不能耐受注射部位疼痛或反应者可选择中心静脉给药。初始滴注速率每分钟每公斤体重1.25纳克,如因全身性反应不能耐受,滴注速度应降低至每分钟每公斤体重0.625纳克。

    • 治疗第1周,滴注速度可增至每分钟每公斤体重1.25纳克,继后根据临床效应每周以每分钟每公斤体重2.5纳克的幅度增量。如能耐受,可增加剂量调整的频率。尽量避免突然停用曲前列尼尔。停用数小时,可以原剂量重新开始治疗,如停用较长时间,须重新滴定剂量。

    • 轻或中度肝功能不全患者,初始剂量应降至每分钟每公斤体重0.625纳克,并谨慎增加剂量。

    • 如溶液及包装允许,给药前应检视曲前列尼尔是否有颗粒或变色,如有,禁止使用。

    • 皮下给药通过皮下导管连续滴注,使用为皮下给药系统专门设计的输液泵给药。为避免给药系统中断,患者必须备用输液泵和皮下滴注系统。便携式输液泵应当达到:①小巧轻便;②能调节速度至每小时0.002毫升;③有阻塞/无注射、低电量、程序错误及马达故障报警;④滴注精度为±6%或更高;⑤正压力驱动,储存库应为聚乙烯、聚丙烯或玻璃材质。

    • 对于皮下滴注,曲前列尼尔不需进一步稀释,根据患者剂量(纳克/体重/分钟)、体重(公斤)及曲前列尼尔规格计算滴注速度。未稀释的曲前列尼尔可在37℃下使用72小时。皮下滴注速度可用如下公式计算:

      皮下滴注速度(毫升/小时)=剂量[纳克/(千克∙分钟)]×体重(千克)×0.00006/曲前列尼尔规格(毫克/毫升)

      转换因子:0.00006=60分钟/小时×0.0000l毫克/纳克

    • 静脉滴注必须稀释,可用注射用水、0.9%氯化钠注射液或Floan(依前列醇钠注射液)的无菌稀释液稀释。使用静脉给药的输液泵,通过中心静脉插管连续滴入。如临床需要,可临时性使用外周静脉套管,最好置于大静脉内,短期滴注曲前列尼尔。使用外周静脉滴入,数小时内就可增加血栓性静脉炎的风险,故通过中心静脉插管连续滴入为好。

    • 为避免中断药物滴注,患者必须备用输液泵和输液器。便携式输液泵的要求与皮下滴注相同。

    • 在曲前列尼尔滴注前,应根据滴注速度选择能容纳持续48小时滴注药物的贮存库,如50毫升或100毫升。根据患者剂量(ng/kg/min)、体重(kg)及滴注速度计算曲前列尼尔所需稀释的浓度。稀释后静脉用滴注液的浓度可用如下公式计算:

      稀释后曲前列尼尔浓度(毫克/毫升)=剂量[纳克/(千克∙分钟)]体重(千克)×0.0006/输液速度(毫升/小时)

      然后根据下列公式计算所需曲前列尼尔的容积:

      曲前列尼尔注射液容积(毫升)=稀释后曲前列尼尔浓度(毫克/毫升)×稀释后总容积(毫升)/曲前列尼尔规格(毫克/毫升)。

    • 从Flolan过渡为曲前列尼尔应在医院中密切监测下(如步行距离,疾病进展的症状和体征)进行。过渡过程中曲前列尼尔初始剂量为目前Flolan剂量的10%,然后升高曲前列尼尔的剂量,同时降低Flolan的剂量(推荐剂量滴定方案见下表)。

      从Flolan过渡为曲前列尼尔时的剂量

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    • 在过渡过程中,注意平衡前列环素的限制性不良反应与治疗效应,如PAH的症状恶化,应先增加曲前列尼尔剂量治疗;如发生与前列环素及前列环素类似物相关的不良反应,可首先通过降低Flolan剂量来避免。

  • 吸入剂的剂量与用法

    • 吸入剂需用Tyvaso吸入系统,该系统包含超声、脉冲释药装置及其附件。每日4次,在醒着的时间内应隔开相同的时间使用,约每4小时—次。

    • 以一次3吸(一次18微克),每日4次开始,如果不能耐受3吸,可降低至1~2吸,等待耐受后再加至3吸。

    • 维持剂量时,隔1~2周,一次治疗增加3吸,如耐受,可增加至目标剂量9吸(一次54微克),每日4次。如因不良反应不能增加至目标剂量,可继续最大耐受剂量。如错过治疗时间或中断治疗,应尽快恢复常规剂量。最大推荐剂量为9吸,每日4次。

    • 应告知患者曲前列尼尔吸入系统的使用方法,在每天最后一次使用后,清洗装置部件。一支安瓿为一天用量,每天第1次使用前应拧掉安瓿的顶部,把内容物挤入药杯中,一次使用完,盖好装置并储存好。每天使用完,药杯中剩余药液应弃去,并进行清洗。

用药期间注意事项

  • 曲前列尼尔只能由PAH诊断和治疗经验的医师使用。曲前列尼尔的使用要求患者有足够的行为能力来使用给药装置.和进行生理监测及紧急救护的设备。曲前列尼尔需长期使用,应仔细评估患者使用和维护滴注系统的能力。

  • 通过中心静脉插管长期静脉滴注曲前列尼尔,与血液感染及败血症风险相关,可能致命。因此,皮下滴注为最佳给药方式。

  • 曲前列尼尔过量的症状和体征,为其剂量限制性药理学效应,包括面部潮红、头痛、低血压、恶心、呕吐及腹泻。大多数反应为自限性,降低剂量或者暂停使用可恢复。

  • 避免皮肤和眼接触曲前列尼尔吸入剂溶液。

  • 避免突然停药或突然给予大剂量曲前列尼尔,因可造成PAH症状恶化。

发生了药物不良反应怎么办?

药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医?

  • 低血压。

  • 严重的急性感染。

  • 严重代谢、内分泌或电解质紊乱。

  • 严重胃肠道反应。

曲前列尼尔应该如何保存?

  • 曲前列尼尔药品应贮于25℃温度中保存,短程携带允许15~30℃。

  • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

  • 药物要远离小孩。

曲前列尼尔可能有哪些不良反应?

曲前列尼尔不良反应包括:

  • 低血压。

  • 注射剂长期用药的不良反应,包括食欲缺乏、呕吐、注射部位感染、无力及腹痛。

  • 与给药装置相关的静脉滴注不良反应,包括手臂肿胀、感觉异常、血肿和疼痛。

  • 注射剂上市后发现的不良反应包括血栓性静脉炎、血小板减少、骨痛、皮疹、斑点、丘疹、蜂窝织炎、血管神经性水肿(吸入剂)。

  • 吸入剂的不良反应包括咳嗽、头痛、咽喉刺激症状或咽喉痛、恶心、潮红、晕厥、咽部刺激、咽痛、鼻出血、咯血、哮喘、肺炎。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与曲前列尼尔相互作用?

有些药物可能与曲前列尼尔相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与曲前列尼尔一起使用前请咨询医生。

  • 对乙酰氨基酚、华法林(每天25毫克)及氟康唑(每天200毫克)对曲前列尼尔药动学无临床意义的影响,曲前列尼尔对华法林亦无药效学和药动学影响。

  • 与利尿药、抗高血压药或其他血管扩张药合用,增加直立性低血压的风险。

  • 曲前列尼尔可抑制血小板聚集,可增加出血风险,特别是正在接受抗凝血药治疗的患者。

  • 曲前列尼尔的口服剂型与波生坦(每天250毫克)、西地那非(每天60毫克)同服,未发现药动学相互作用。

  • 体外研究显示,曲前列尼尔对CYPIA2、CYP2A6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1及CYP3A无抑制作用,对CYPIA2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19及CYP3A无诱导作用。预计曲前列尼尔对经CYP酶代谢药物的药动学无影响。

  • 研究显示,同服CYP2C8抑制剂吉非贝齐可增加曲前列尼尔口服剂型暴露量;同服CYP2C8诱导剂利福平可降低曲前列尼尔暴露量。尚未知曲前列尼尔非胃肠道给药的安全性及有效性是否受到CYP2C8抑制剂或诱导剂的影响。

妊娠期和哺乳期能否用曲前列尼尔?

根据美国食品药品管理局(FDA)颁布的标准,曲前列尼尔属于妊娠期安全等级B:在动物繁殖研究中(并未进行孕妇的对照研究),未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用,但这些副作用并未在设对照的、妊娠首3个月的妇女中得到证实。

妊娠期妇女应权衡利弊,在利大于弊的情况下使用;曲前列尼尔是否可以经乳汁分泌尚不明确,哺乳期妇女使用前请务必咨询医生。哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳。

如何合理使用曲前列尼尔?

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。

  • 曲前列尼尔是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。

  • 曲前列尼尔需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。

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